【药品名称】通用名称：西尼地平片
英文名称：Cilnidipine Tablets
汉语拼音：Xinidiping Pian
【成份】本品主要成份为西尼地平,其化学名称为：(±)2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，，4-二氢-3，，5-吡啶二甲酸3-(2-甲氧基)乙酯5-(3-苯基)-2(E)-丙烯酯。。
其结构式为：
分子式：C27H28N2O7
分子量：492.53
【性状】本品为淡黄色片。。
【顺应症】用于高血压患者的治疗。。
【规格】5mg/片。。
【用法用量】成年人的初始剂量为每次5mg(每次一片)，，天天一次，，早饭后服用。。凭证患者的临床反映，，可将剂量增添，，最大可增至每次10mg(每次二片)，，逐日一次，，早饭后服用。。
【不良反映】西尼地平的不良反映体现为：
泌尿系统：尿频，，尿酸，，肌酸、尿素氮上升，，尿卵白阳性，，尿沉淀阳性
神经系统：头痛、头昏、眩晕、肩肌肉僵硬感、头晕、发困、失眠、手颤抖、遗忘
循环系统：面色潮红、心悸、燥热、心电图异常(ST段减低，，T波逆转)、低血压、胸痛、心率加速、性障碍、畏寒、期外缩短
消化系统：AST(GOT)、ALT(GPT)、y-GTP上升等肝功效异�；；；蚧起恪⒏拐汀⑼履妗⒏雇础⒈忝亍⒖诳�
血液系统：血小板镌汰，，白细胞数、嗜中性白细胞异常，，红细胞、红细胞比容、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞异常
过敏：药疹、红肿和瘙痒
其他：浮肿，，疲倦，，血清胆固醇上升，，血清K和P的异常，，腓肠肌痉挛，，眼部干燥、充血，，味觉异常，，尿糖阳性，，空腹时血糖、总卵白、血清Ca和CRP异常
若泛起上述异常，，请连忙阻止服药并接纳适当步伐。。
【禁忌】对本品中任何因素过敏的病人禁用。。
有身妇女禁用。。
由于会引起血压过低等症状，，故高空作业、驾驶无邪车及操作机械事情时应禁用。。
【注重事项】晚年患者使用时应从小剂量最先，，并仔细视察药物的治疗反映。。
与地高辛适用时，，应亲近注重地高辛的毒性反映。。
肝功效不全患者服用西尼地平时，，血浆西尼地平的浓度会增添，，故应慎用。。
西尼地平在肝脏中代谢，，故与下列药物适用时应注重：
-抑制CYP3A4同功酶的药物，，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、HIV卵白酶抑制剂和氟西汀
-CYP3A4同功酶诱导剂，，如：苯妥英、卡马西平和利福平
-需CYP3A4同功酶代谢的药物，，如：环孢菌素
-抑制或诱导CYP2C19同功酶的药物
-需CYP2C19同功酶代谢的药物，，如：S-美芬妥英和奥美拉唑
葡萄汁可增添西尼地平的血药浓度，，故两者不可适用。。
育龄妇女治疗时代应接纳避孕步伐。。
充血性心力衰竭患者慎用。。
对下述情形时不推荐使用钙拮抗剂：
-不稳固型心绞痛
-1个月内曾爆发过心肌梗塞
-左室流出道梗阻
-未治疗的充血性心衰
对钙拮抗剂有严重不良反映爆发史者慎用。。
慢性肾功效不全者慎用。。
与β-阻滞剂联适用药时慎用，，特殊是患有左心室功效不全者。。
芬太尼麻醉时，，建议术前36小时阻止服用硝苯吡啶，，及其它二氢吡啶类衍生物。。
因突然阻止给予钙拮抗剂可能引起病情恶化，，故需要停药时应逐渐减量，，并充分视察症状后停药。。用量减5mg时请使用其他药物。。停药需在医生指导下举行。。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女榨取使用(动物实验显示对胎儿有毒性并可引起滞产)。。因本品可通过乳汁渗透，，故哺乳期妇女应阻止使用，，若无法阻止则应终止哺乳。。
【儿童用药】尚无本品用于儿童的资料，，不推荐儿童应用本品。。
【晚年用药】高龄患者不可太过降压，，故对高龄患者使用时最先接纳低剂量给药(如5mg)，，经充分视察后，，稳重给药。。
【药物相互作用】1、麻黄：临床上不推荐患者使用本品同时服用含麻黄类药物。。麻黄中的麻黄碱能够加剧高血压症状。。2、金丝桃：本品与金丝桃类相互作用临床上未见报道。。可是金丝桃类与本品的代谢途径相同。。本品被CYP450酶系统代谢，，CYP450酶系统为P-糖卵白药物转运的底物。。金丝桃类能够激活人体中的细胞色素P4503A4和P-糖卵白。。体外试验批注金丝桃类的提取物能够抑制细胞色素P450同功酶包括P4503A4。。因此，，能够被细胞色素P4503A4代谢的钙离子拮抗剂类的药物应该阻止和金丝桃类联合使用。。3、与其他降压药适用：本品与其他降压药适用时可能有迭加作用，，使降压效应增强，，可能导致血压太过降低。。4、与地高辛适用：地高辛和钙拮抗剂适用可能使地高辛血药浓度上升，，甚至爆发地高辛中毒症状，，如：恶心、吐逆、头痛、视觉异常、心律不齐等，，调理地高辛用量或终止钙拮抗剂的给药能够改善响应症状，，可能机理为钙拮抗剂能够使地高辛的肾及肾外扫除率镌汰所致。。5、与西咪替丁适用：钙拮抗剂与西咪替丁适用有作用增强的报道，，可能是西咪替丁使肝脏血流量降低，，钙拮抗剂在肝微粒体中的酶代谢被抑制，，另外使胃酸降低，，从而使钙拮抗剂的吸收增添。。6、与利福平适用：钙拮抗剂与利福平适用有作用削弱的报道，，可能是利福平诱导肝药酶，，从而增进钙拮抗剂的代谢，，使其扫除率上升所致。。7、与偶氮类抗真菌药适用：本品与偶氮类抗真菌药(如：酮康唑和伊曲康唑)适用时血药浓度会增添，，可能是偶氮类抗真菌药抑制了CYP3A4而镌汰本品的代谢所致。。8、与葡萄汁适用：葡萄汁中某些因素可抑制CYP3A4而镌汰本品的代谢，，从而导致本品的血药浓度上升。。
【药物过量】尚不明确。。
【药理毒理】药理作用：本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂，，能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点连系，，抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流，，从而松懈、扩张血管平滑肌，，起到降压作用。。它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。。
急性毒性：小鼠急性毒性试验效果批注单次灌服西尼地平片的最大耐药量为10g/kg。。
亚急性毒性：大鼠亚急性毒性试验效果提醒西尼地平对大鼠的无毒剂量为雄性大鼠50mg/kg/日，，雌性大鼠6.25mg/kg/日，，异常体现为雌性动物12.5mg/kg以上剂量组血清CI-镌汰，，25mg/kg以上剂量组泛起腹胀，，50mg/kg以上剂量组卵巢重量增添，，100mg/kg以上剂量组牝牡均可见肝脏重量增添，，但这些异常改变在停药后消逝。。Beagle犬亚急性毒性试验效果提醒西尼地平对犬的无毒剂量为25mg/kg/日，，异常体现为雌性动物50mg/kg以上剂量组可见一过性眼及口腔粘膜惨白、吐逆，，雄性动物50mg/kg以上剂量组泛起Q-T间期延伸，，上述症状停药后可自行恢复。。
恒久毒性：大鼠恒久毒性试验效果提醒西尼地平对大鼠的无毒剂量为雄性大鼠30mg/kg/日，，雌性大鼠5mgkg/日，，异常体现为雌性动物25mg/kg剂量组，，排便量镌汰、腹胀、摄水量和卵巢重量增添，，尿比重降低，，雄鼠10mg/kg剂量组，，尿Na+及尿CI-倾轧量增添，，但上述症状停药后消逝。。Beagle犬恒久毒性试验效果提醒西尼地平对犬的无毒剂量为6.25mg/kg/日，，异常体现为25mg/kg以上剂量组，，动物泛起牙床肥大，，副肾球状带肥厚，，100mg/kg剂量组泛起体重增添抑制，，GTP升高，，副肾重量增添，，上述症状停药后可自行恢复。。
生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠早期给予西尼地平，，实验效果批注50mg/kg以上剂量组泛起早期殒命胎儿数增添，，但对胎儿形状、内脏及骨骼无异常影响。。大鼠胎儿器官形成期口服给予西尼地平，，效果批注100mg/kg以上剂量组的母鼠泛起妊娠期延伸，，50mg/kg以上剂量组泛起胎儿骨骼变异及骨骼发育缓慢，，具有一定的致畸性。。家兔胎儿形成期口服给予西尼地平的实验效果批注400mg/kg对母兔及胎儿无影响。。大鼠围产期及授乳期口服给予西尼地平，，实验效果批注24mg/kg剂量组泛起临盆时间延伸，，子宫内未倾轧剩余胎儿数及新生胎仔存活数镌汰，，对新生胎仔的发育、分化无影响。。
致突变作用：细菌回复突变实验、哺乳动物作育细胞染色体突变实验及小鼠微核实验批注，，西尼地平无致突变作用。。
致癌作用：小鼠和大鼠实验批注本品无致癌作用。。
【药代动力学】康健成年男子单次口服西尼地平，，剂量划分为5mg、10mg和20mg，，此时血药峰浓度Cmax(单位： ng/ml)划分为4.7、5.4和15.7，，AUC0-24,(ng.h/ml)划分为23.7，，27.5和60.1，，呈剂量依赖性增添趋势。。康健成年男子口服本品10mg，，逐日1次，，连服7日，，药代动力学指标为：给药第1日、第4日、第7日的Cmax(单位：ng/ml)划分为9.5±1.6，，13.5±5，，16.5±7.9，，Tmax（单位：小时)划分为2.8±1，，3.7±0.8，，3±1.3，，半衰期T1/2(α)(单位：小时)划分为1±0.2~1.1±0.6，，T1/2(β)(单位：小时)5.2±2~8.1±2.7，，AUC0`∞(ngh/ml)划分为59.1±12.7，，108.1±29,955±345。。用药第4天后，，血药浓度最先稳固，，未发明药物蓄积情形。。高血压患者单次口服10mg本品后的血药浓度转变，，在肾功效正常和肾功效异�；；；颊�(血Cr： 1.5~3.1mg/dl)之间没有显著差别，，肾功效低下的患者逐日1次服用本品10mg，，连续用药7日，，其血药浓度的转变不会因多次服药而受影响。。在康健成年人，，本品主要在肝脏经CYP3A4和CYP2C19代谢，，代谢途径为甲氧乙基的脱甲氧化、肉桂酯的加水剖析以及二氢吡啶的氧化。。康健成年男子逐日2次服用本品10mg，，连服7天，，尿中未检测出药物真相，，代谢产品占总服药量的5.2%，，体外实验发明人体血清卵白连系率为99.3%。。
【贮藏】遮光，，密封(10~30℃)生涯。。
【包装】铝箔气泡眼包装，，14片/盒。。
【有用期】24个月。。
【执行标准】《中国药典》2020年版二部
【批准文号】国药准字H20020585
【上市允许持有人】名称：山西304am永利集团泰盛制药有限公司
注册地点：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西304am永利集团泰盛制药有限公司
生产地点：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：西尼地平片
英文名称：Cilnidipine Tablets
汉语拼音：Xinidiping Pian
【成份】本品主要成份为西尼地平,其化学名称为：(±)2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，，4-二氢-3，，5-吡啶二甲酸3-(2-甲氧基)乙酯5-(3-苯基)-2(E)-丙烯酯。。
其结构式为：
分子式：C27H28N2O7
分子量：492.53
【性状】本品为淡黄色片。。
【顺应症】用于高血压患者的治疗。。
【规格】5mg/片。。
【用法用量】成年人的初始剂量为每次5mg(每次一片)，，天天一次，，早饭后服用。。凭证患者的临床反映，，可将剂量增添，，最大可增至每次10mg(每次二片)，，逐日一次，，早饭后服用。。
【不良反映】西尼地平的不良反映体现为：
泌尿系统：尿频，，尿酸，，肌酸、尿素氮上升，，尿卵白阳性，，尿沉淀阳性
神经系统：头痛、头昏、眩晕、肩肌肉僵硬感、头晕、发困、失眠、手颤抖、遗忘
循环系统：面色潮红、心悸、燥热、心电图异常(ST段减低，，T波逆转)、低血压、胸痛、心率加速、性障碍、畏寒、期外缩短
消化系统：AST(GOT)、ALT(GPT)、y-GTP上升等肝功效异�；；；蚧起恪⒏拐汀⑼履妗⒏雇础⒈忝亍⒖诳�
血液系统：血小板镌汰，，白细胞数、嗜中性白细胞异常，，红细胞、红细胞比容、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞异常
过敏：药疹、红肿和瘙痒
其他：浮肿，，疲倦，，血清胆固醇上升，，血清K和P的异常，，腓肠肌痉挛，，眼部干燥、充血，，味觉异常，，尿糖阳性，，空腹时血糖、总卵白、血清Ca和CRP异常
若泛起上述异常，，请连忙阻止服药并接纳适当步伐。。
【禁忌】对本品中任何因素过敏的病人禁用。。
有身妇女禁用。。
由于会引起血压过低等症状，，故高空作业、驾驶无邪车及操作机械事情时应禁用。。
【注重事项】晚年患者使用时应从小剂量最先，，并仔细视察药物的治疗反映。。
与地高辛适用时，，应亲近注重地高辛的毒性反映。。
肝功效不全患者服用西尼地平时，，血浆西尼地平的浓度会增添，，故应慎用。。
西尼地平在肝脏中代谢，，故与下列药物适用时应注重：
-抑制CYP3A4同功酶的药物，，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、HIV卵白酶抑制剂和氟西汀
-CYP3A4同功酶诱导剂，，如：苯妥英、卡马西平和利福平
-需CYP3A4同功酶代谢的药物，，如：环孢菌素
-抑制或诱导CYP2C19同功酶的药物
-需CYP2C19同功酶代谢的药物，，如：S-美芬妥英和奥美拉唑
葡萄汁可增添西尼地平的血药浓度，，故两者不可适用。。
育龄妇女治疗时代应接纳避孕步伐。。
充血性心力衰竭患者慎用。。
对下述情形时不推荐使用钙拮抗剂：
-不稳固型心绞痛
-1个月内曾爆发过心肌梗塞
-左室流出道梗阻
-未治疗的充血性心衰
对钙拮抗剂有严重不良反映爆发史者慎用。。
慢性肾功效不全者慎用。。
与β-阻滞剂联适用药时慎用，，特殊是患有左心室功效不全者。。
芬太尼麻醉时，，建议术前36小时阻止服用硝苯吡啶，，及其它二氢吡啶类衍生物。。
因突然阻止给予钙拮抗剂可能引起病情恶化，，故需要停药时应逐渐减量，，并充分视察症状后停药。。用量减5mg时请使用其他药物。。停药需在医生指导下举行。。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女榨取使用(动物实验显示对胎儿有毒性并可引起滞产)。。因本品可通过乳汁渗透，，故哺乳期妇女应阻止使用，，若无法阻止则应终止哺乳。。
【儿童用药】尚无本品用于儿童的资料，，不推荐儿童应用本品。。
【晚年用药】高龄患者不可太过降压，，故对高龄患者使用时最先接纳低剂量给药(如5mg)，，经充分视察后，，稳重给药。。
【药物相互作用】1、麻黄：临床上不推荐患者使用本品同时服用含麻黄类药物。。麻黄中的麻黄碱能够加剧高血压症状。。2、金丝桃：本品与金丝桃类相互作用临床上未见报道。。可是金丝桃类与本品的代谢途径相同。。本品被CYP450酶系统代谢，，CYP450酶系统为P-糖卵白药物转运的底物。。金丝桃类能够激活人体中的细胞色素P4503A4和P-糖卵白。。体外试验批注金丝桃类的提取物能够抑制细胞色素P450同功酶包括P4503A4。。因此，，能够被细胞色素P4503A4代谢的钙离子拮抗剂类的药物应该阻止和金丝桃类联合使用。。3、与其他降压药适用：本品与其他降压药适用时可能有迭加作用，，使降压效应增强，，可能导致血压太过降低。。4、与地高辛适用：地高辛和钙拮抗剂适用可能使地高辛血药浓度上升，，甚至爆发地高辛中毒症状，，如：恶心、吐逆、头痛、视觉异常、心律不齐等，，调理地高辛用量或终止钙拮抗剂的给药能够改善响应症状，，可能机理为钙拮抗剂能够使地高辛的肾及肾外扫除率镌汰所致。。5、与西咪替丁适用：钙拮抗剂与西咪替丁适用有作用增强的报道，，可能是西咪替丁使肝脏血流量降低，，钙拮抗剂在肝微粒体中的酶代谢被抑制，，另外使胃酸降低，，从而使钙拮抗剂的吸收增添。。6、与利福平适用：钙拮抗剂与利福平适用有作用削弱的报道，，可能是利福平诱导肝药酶，，从而增进钙拮抗剂的代谢，，使其扫除率上升所致。。7、与偶氮类抗真菌药适用：本品与偶氮类抗真菌药(如：酮康唑和伊曲康唑)适用时血药浓度会增添，，可能是偶氮类抗真菌药抑制了CYP3A4而镌汰本品的代谢所致。。8、与葡萄汁适用：葡萄汁中某些因素可抑制CYP3A4而镌汰本品的代谢，，从而导致本品的血药浓度上升。。
【药物过量】尚不明确。。
【药理毒理】药理作用：本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂，，能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点连系，，抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流，，从而松懈、扩张血管平滑肌，，起到降压作用。。它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。。
急性毒性：小鼠急性毒性试验效果批注单次灌服西尼地平片的最大耐药量为10g/kg。。
亚急性毒性：大鼠亚急性毒性试验效果提醒西尼地平对大鼠的无毒剂量为雄性大鼠50mg/kg/日，，雌性大鼠6.25mg/kg/日，，异常体现为雌性动物12.5mg/kg以上剂量组血清CI-镌汰，，25mg/kg以上剂量组泛起腹胀，，50mg/kg以上剂量组卵巢重量增添，，100mg/kg以上剂量组牝牡均可见肝脏重量增添，，但这些异常改变在停药后消逝。。Beagle犬亚急性毒性试验效果提醒西尼地平对犬的无毒剂量为25mg/kg/日，，异常体现为雌性动物50mg/kg以上剂量组可见一过性眼及口腔粘膜惨白、吐逆，，雄性动物50mg/kg以上剂量组泛起Q-T间期延伸，，上述症状停药后可自行恢复。。
恒久毒性：大鼠恒久毒性试验效果提醒西尼地平对大鼠的无毒剂量为雄性大鼠30mg/kg/日，，雌性大鼠5mgkg/日，，异常体现为雌性动物25mg/kg剂量组，，排便量镌汰、腹胀、摄水量和卵巢重量增添，，尿比重降低，，雄鼠10mg/kg剂量组，，尿Na+及尿CI-倾轧量增添，，但上述症状停药后消逝。。Beagle犬恒久毒性试验效果提醒西尼地平对犬的无毒剂量为6.25mg/kg/日，，异常体现为25mg/kg以上剂量组，，动物泛起牙床肥大，，副肾球状带肥厚，，100mg/kg剂量组泛起体重增添抑制，，GTP升高，，副肾重量增添，，上述症状停药后可自行恢复。。
生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠早期给予西尼地平，，实验效果批注50mg/kg以上剂量组泛起早期殒命胎儿数增添，，但对胎儿形状、内脏及骨骼无异常影响。。大鼠胎儿器官形成期口服给予西尼地平，，效果批注100mg/kg以上剂量组的母鼠泛起妊娠期延伸，，50mg/kg以上剂量组泛起胎儿骨骼变异及骨骼发育缓慢，，具有一定的致畸性。。家兔胎儿形成期口服给予西尼地平的实验效果批注400mg/kg对母兔及胎儿无影响。。大鼠围产期及授乳期口服给予西尼地平，，实验效果批注24mg/kg剂量组泛起临盆时间延伸，，子宫内未倾轧剩余胎儿数及新生胎仔存活数镌汰，，对新生胎仔的发育、分化无影响。。
致突变作用：细菌回复突变实验、哺乳动物作育细胞染色体突变实验及小鼠微核实验批注，，西尼地平无致突变作用。。
致癌作用：小鼠和大鼠实验批注本品无致癌作用。。
【药代动力学】康健成年男子单次口服西尼地平，，剂量划分为5mg、10mg和20mg，，此时血药峰浓度Cmax(单位： ng/ml)划分为4.7、5.4和15.7，，AUC0-24,(ng.h/ml)划分为23.7，，27.5和60.1，，呈剂量依赖性增添趋势。。康健成年男子口服本品10mg，，逐日1次，，连服7日，，药代动力学指标为：给药第1日、第4日、第7日的Cmax(单位：ng/ml)划分为9.5±1.6，，13.5±5，，16.5±7.9，，Tmax（单位：小时)划分为2.8±1，，3.7±0.8，，3±1.3，，半衰期T1/2(α)(单位：小时)划分为1±0.2~1.1±0.6，，T1/2(β)(单位：小时)5.2±2~8.1±2.7，，AUC0`∞(ngh/ml)划分为59.1±12.7，，108.1±29,955±345。。用药第4天后，，血药浓度最先稳固，，未发明药物蓄积情形。。高血压患者单次口服10mg本品后的血药浓度转变，，在肾功效正常和肾功效异�；；；颊�(血Cr： 1.5~3.1mg/dl)之间没有显著差别，，肾功效低下的患者逐日1次服用本品10mg，，连续用药7日，，其血药浓度的转变不会因多次服药而受影响。。在康健成年人，，本品主要在肝脏经CYP3A4和CYP2C19代谢，，代谢途径为甲氧乙基的脱甲氧化、肉桂酯的加水剖析以及二氢吡啶的氧化。。康健成年男子逐日2次服用本品10mg，，连服7天，，尿中未检测出药物真相，，代谢产品占总服药量的5.2%，，体外实验发明人体血清卵白连系率为99.3%。。
【贮藏】遮光，，密封(10~30℃)生涯。。
【包装】铝箔气泡眼包装，，14片/盒。。
【有用期】24个月。。
【执行标准】《中国药典》2020年版二部
【批准文号】国药准字H20020585
【上市允许持有人】名称：山西304am永利集团泰盛制药有限公司
注册地点：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西304am永利集团泰盛制药有限公司
生产地点：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990