【药品名称】通用名称：注射用头孢硫脒
英文名称：Cefathiamidine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaoliumi
【成份】本品主要成份为头孢硫脒，，其化学名称为：(6R，，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N，，N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。。。 。。
其结构式为：
分子式：C19H28N4O6S2
分子量：472.59
【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末。。。 。。
【顺应症】用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路熏染及心内膜炎、败血症。。。 。。
【规格】1.0g
【用法用量】肌内注射：一次0.5～1.0g，，一日4次，，小儿按体重一日50～100mg/kg，，分3～4次给药。。。 。。静脉注射：一次2g，，一日2～4次，，小儿按体重一日50～100mg/kg，，分2～4次给药。。。 。。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量消融，，再专心理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释。。。 。。药液宜现用现配，，配制后不宜久置。。。 。。
【不良反映】不良反映主要体现为：1、全身性损害：过敏性休克、过敏样反映、晕厥、乏力；；；2、皮肤及其附件：皮疹、斑丘疹、红斑疹、血管性水肿、剥脱性皮炎；；；3、呼吸系统：呼吸难题、胸闷、呼吸急促、喉水肿；；；4、神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、局部麻木；；；5、胃肠系统：恶心、吐逆、腹痛、腹泻；；；6、心血管系统：紫绀、心悸、心动过速、血压升高、血压下降；；；7、肝胆系统：肝功效异常；；；8、精神杂乱：意识模糊、精神障碍、嗜睡；；；9、泌尿系统：肾功效异常、血尿；；；10、血液系统：白细胞镌汰、粒细胞镌汰；；；11、其他：眼睑水肿、视觉异常、耳鸣、注射部位疼痛。。。 。。偶见治疗后血尿素氮、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高。。。 。。少数患者用药后可能泛起中性粒细胞镌汰，，念珠菌、葡萄球菌等二重熏染。。。 。。
【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。。。 。。有青霉素过敏性休克史者。。。 。。
【注重事项】1、交织过敏反映：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。。。 。。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。。。 。。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时爆发过敏反映者达5%—7%；；；如做免疫反映测准时，，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。。。 。。2、对青霉素过敏病人应用本品时应凭证病人情形充分权衡利弊后决议。。。 。。有青霉素过敏性休克或马上反映者，，不宜再选用头孢菌素类。。。 。。3、有胃肠道疾病史者，，特殊是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎(头孢菌素类很少爆发伪膜性结肠炎)者应慎用。。。 。。4、肾功效减退病人应用本品须适当减量。。。 。。5、对诊断的滋扰：应用本品的病人抗球卵白(Coombs)试验可泛起阳性；；；孕妇产前应用本品，，此阳性反映也可泛起于新生儿。。。 。。6、恒久用药应监测肝、肾功效和血象。。。 。。7、注射用头孢硫脒易爆发严重过敏反映，，如过敏性休克，，医务职员在使用本品前应详细询问患者的过敏史，，对本品所含成份过敏者禁用，，过敏体质者慎用。。。 。。给药时代亲近视察患者，，一旦泛起过敏症状，，应连忙停药并举行救治。。。 。。8、医务职员应严酷遵照药品说明书使用本品，，将逐日推荐剂量分次使用，，尤其在儿童用药时，，阻止单次给药剂量过大或逐日总量超剂量。。。 。。9、本药可引起过敏性休克，，应在有抢救条件的医疗机构使用，，用药后泛起过敏反映或其他严重不良反映须连忙停药并实时救治。。。 。。10、本品应单独使用，，不得与其他药物混淆在统一容器内使用。。。 。。11、险些所有抗生素包括头孢硫脒在使用时都有艰难梭菌性腹泻的报道，，凭证病情严重水平可能为轻度腹泻至致命性结肠炎。。。 。�？？？？？？股刂瘟聘谋淞巳闯Φ恼＞海�，而导致艰难梭菌的太过生长。。。 。。12、本品应即配即用，，不宜长时间放置。。。 。。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有身早期应慎用。。。 。。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见爆发问题的报道，，其应用仍须权衡利弊。。。 。。
【儿童用药】儿童使用头孢硫脒后爆发不良反映的报告所占比例较高，，不良反映主要累及皮肤及其附件损害、全身性损害和胃肠系统损害，，临床主要体现为皮疹、瘙痒、过敏反映等。。。 。。严重不良反映主要累及全身性损害、皮肤及其附件损害、呼吸系统损害，，临床主要体现为过敏性休克、过敏样反映、皮疹、瘙痒、寒战、高热、紫绀、呼吸难题等。。。 。。
【晚年用药】晚年患者肾功效减退，，应用时须适当减量。。。 。。
【药物相互作用】本品肌内注射适用丙磺舒1g后，，12小时尿渗透量降为给药量的65.7%。。。 。。
【药物过量】尚不明确。。。 。。如泛起药物过量，，一般应接纳对症治疗和支持治疗。。。 。。
【药理毒理】药理作用：本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，，对革兰阳性菌的作用较强。。。 。。本品体外抗菌活性试验批注：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/m1，，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，，MIC90为2.0μg/m1。。。 。。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有优异抗菌作用。。。 。。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。。。 。。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，，而爆发杀菌作用。。。 。。
毒理作用：本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg，，腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg。。。 。。生殖毒性试验中，，试验组小鼠的胎仔殒命率显着高于比照组(P<0.01)。。。 。。
【药代动力学】本品口服不吸收，，静脉滴注1.0g后，，血药峰浓度(Cmax)为68.93±6.86mg/L，，血消除半衰期(T1/2β)为1.19±0.12小时，，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为94.7±9.8mg/(L·h)，，12小时尿中药累计渗透率为93.1±3.2%。。。 。。肌内注射1.0g后，，血药峰浓度(Cmax)为35.12±4.34mg/L，，达峰时间为0.78±0.08h，，血消除半衰期(T1/2β)为1.38±0.12h，，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为85.3±8.0mg/(L·h)，，12小时尿中药累计渗透率为84.2±5.9%。。。 。。与静脉滴注相比，，肌内注射绝对生物使用度为90.3±6.4%。。。 。。本品注射后在体内组织漫衍普遍，，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，，不透过血-脑脊液屏障。。。 。。血浆卵白连系率约23%。。。 。。在机体内险些不代谢，，主要从尿中倾轧，，12小时尿中倾轧给药量的90%以上。。。 。。肾功效减退患者，，肌内注射后血清半衰期延伸至13.2小时，，约为正常半衰期的10倍，，24小时尿中仅倾轧给药量的3.2%，，血液透析可倾轧给药量的20%～30%。。。 。。
【贮藏】密闭，，在冷暗(避光，，2～10℃)干燥处生涯。。。 。。
【包装】西林瓶装。。。 。。10支/盒
【有用期】24个月。。。 。。
【执行标准】《中国药典》2020年版二部
【批准文号】国药准字H20065434
【上市允许持有人】名称：山西304am永利集团泰盛制药有限公司
注册地点：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西304am永利集团泰盛制药有限公司
生产地点：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352——7290991
传真号码：0352——7290990
【药品名称】通用名称：注射用头孢硫脒
英文名称：Cefathiamidine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaoliumi
【成份】本品主要成份为头孢硫脒，，其化学名称为：(6R，，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N，，N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。。。 。。
其结构式为：
分子式：C19H28N4O6S2
分子量：472.59
【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末。。。 。。
【顺应症】用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路熏染及心内膜炎、败血症。。。 。。
【规格】1.0g
【用法用量】肌内注射：一次0.5～1.0g，，一日4次，，小儿按体重一日50～100mg/kg，，分3～4次给药。。。 。。静脉注射：一次2g，，一日2～4次，，小儿按体重一日50～100mg/kg，，分2～4次给药。。。 。。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量消融，，再专心理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释。。。 。。药液宜现用现配，，配制后不宜久置。。。 。。
【不良反映】不良反映主要体现为：1、全身性损害：过敏性休克、过敏样反映、晕厥、乏力；；；2、皮肤及其附件：皮疹、斑丘疹、红斑疹、血管性水肿、剥脱性皮炎；；；3、呼吸系统：呼吸难题、胸闷、呼吸急促、喉水肿；；；4、神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、局部麻木；；；5、胃肠系统：恶心、吐逆、腹痛、腹泻；；；6、心血管系统：紫绀、心悸、心动过速、血压升高、血压下降；；；7、肝胆系统：肝功效异常；；；8、精神杂乱：意识模糊、精神障碍、嗜睡；；；9、泌尿系统：肾功效异常、血尿；；；10、血液系统：白细胞镌汰、粒细胞镌汰；；；11、其他：眼睑水肿、视觉异常、耳鸣、注射部位疼痛。。。 。。偶见治疗后血尿素氮、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高。。。 。。少数患者用药后可能泛起中性粒细胞镌汰，，念珠菌、葡萄球菌等二重熏染。。。 。。
【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。。。 。。有青霉素过敏性休克史者。。。 。。
【注重事项】1、交织过敏反映：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。。。 。。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。。。 。。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时爆发过敏反映者达5%—7%；；；如做免疫反映测准时，，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。。。 。。2、对青霉素过敏病人应用本品时应凭证病人情形充分权衡利弊后决议。。。 。。有青霉素过敏性休克或马上反映者，，不宜再选用头孢菌素类。。。 。。3、有胃肠道疾病史者，，特殊是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎(头孢菌素类很少爆发伪膜性结肠炎)者应慎用。。。 。。4、肾功效减退病人应用本品须适当减量。。。 。。5、对诊断的滋扰：应用本品的病人抗球卵白(Coombs)试验可泛起阳性；；；孕妇产前应用本品，，此阳性反映也可泛起于新生儿。。。 。。6、恒久用药应监测肝、肾功效和血象。。。 。。7、注射用头孢硫脒易爆发严重过敏反映，，如过敏性休克，，医务职员在使用本品前应详细询问患者的过敏史，，对本品所含成份过敏者禁用，，过敏体质者慎用。。。 。。给药时代亲近视察患者，，一旦泛起过敏症状，，应连忙停药并举行救治。。。 。。8、医务职员应严酷遵照药品说明书使用本品，，将逐日推荐剂量分次使用，，尤其在儿童用药时，，阻止单次给药剂量过大或逐日总量超剂量。。。 。。9、本药可引起过敏性休克，，应在有抢救条件的医疗机构使用，，用药后泛起过敏反映或其他严重不良反映须连忙停药并实时救治。。。 。。10、本品应单独使用，，不得与其他药物混淆在统一容器内使用。。。 。。11、险些所有抗生素包括头孢硫脒在使用时都有艰难梭菌性腹泻的报道，，凭证病情严重水平可能为轻度腹泻至致命性结肠炎。。。 。�？？？？？？股刂瘟聘谋淞巳闯Φ恼＞海�，而导致艰难梭菌的太过生长。。。 。。12、本品应即配即用，，不宜长时间放置。。。 。。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有身早期应慎用。。。 。。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见爆发问题的报道，，其应用仍须权衡利弊。。。 。。
【儿童用药】儿童使用头孢硫脒后爆发不良反映的报告所占比例较高，，不良反映主要累及皮肤及其附件损害、全身性损害和胃肠系统损害，，临床主要体现为皮疹、瘙痒、过敏反映等。。。 。。严重不良反映主要累及全身性损害、皮肤及其附件损害、呼吸系统损害，，临床主要体现为过敏性休克、过敏样反映、皮疹、瘙痒、寒战、高热、紫绀、呼吸难题等。。。 。。
【晚年用药】晚年患者肾功效减退，，应用时须适当减量。。。 。。
【药物相互作用】本品肌内注射适用丙磺舒1g后，，12小时尿渗透量降为给药量的65.7%。。。 。。
【药物过量】尚不明确。。。 。。如泛起药物过量，，一般应接纳对症治疗和支持治疗。。。 。。
【药理毒理】药理作用：本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，，对革兰阳性菌的作用较强。。。 。。本品体外抗菌活性试验批注：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/m1，，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，，MIC90为2.0μg/m1。。。 。。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有优异抗菌作用。。。 。。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。。。 。。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，，而爆发杀菌作用。。。 。。
毒理作用：本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg，，腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg。。。 。。生殖毒性试验中，，试验组小鼠的胎仔殒命率显着高于比照组(P<0.01)。。。 。。
【药代动力学】本品口服不吸收，，静脉滴注1.0g后，，血药峰浓度(Cmax)为68.93±6.86mg/L，，血消除半衰期(T1/2β)为1.19±0.12小时，，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为94.7±9.8mg/(L·h)，，12小时尿中药累计渗透率为93.1±3.2%。。。 。。肌内注射1.0g后，，血药峰浓度(Cmax)为35.12±4.34mg/L，，达峰时间为0.78±0.08h，，血消除半衰期(T1/2β)为1.38±0.12h，，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为85.3±8.0mg/(L·h)，，12小时尿中药累计渗透率为84.2±5.9%。。。 。。与静脉滴注相比，，肌内注射绝对生物使用度为90.3±6.4%。。。 。。本品注射后在体内组织漫衍普遍，，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，，不透过血-脑脊液屏障。。。 。。血浆卵白连系率约23%。。。 。。在机体内险些不代谢，，主要从尿中倾轧，，12小时尿中倾轧给药量的90%以上。。。 。。肾功效减退患者，，肌内注射后血清半衰期延伸至13.2小时，，约为正常半衰期的10倍，，24小时尿中仅倾轧给药量的3.2%，，血液透析可倾轧给药量的20%～30%。。。 。。
【贮藏】密闭，，在冷暗(避光，，2～10℃)干燥处生涯。。。 。。
【包装】西林瓶装。。。 。。10支/盒
【有用期】24个月。。。 。。
【执行标准】《中国药典》2020年版二部
【批准文号】国药准字H20065434
【上市允许持有人】名称：山西304am永利集团泰盛制药有限公司
注册地点：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西304am永利集团泰盛制药有限公司
生产地点：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352——7290991
传真号码：0352——7290990