【药品名称】通用名称：吡嗪酰胺片
英文名称：Pyrazinamide Tablets
汉语拼音：Biqinxian'an Pian
【成份】本品主要成份为吡嗪酰胺。。其化学名称为：吡嗪甲酰胺。。
其化学结构式为：
分子式：C5H5N3O
分子量：123.12
【性状】本品为白色或类白色片。。
【顺应症】本品仅对分枝杆菌有用，， ，，，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联适用于治疗结核病。。
【规格】0.25g
【用法用量】口服。。成人常用量，， ，，，与其他抗结核药联合，， ，，，逐日15～30mg/kg顿服，， ，，，或50～70mg/kg，， ，，，每周2～3次；；；逐日服用者最高逐日2g，， ，，，每周3次者最高每次3g，， ，，，每周服2次者最高每次4g。。
【不良反映】爆发率较高者：枢纽痛(由于高尿酸血症引起，， ，，，常轻度，， ，，，有自限性)；；；爆发率较少者：食欲减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)，， ，，，畏寒。。
【禁忌】未举行该项实验且无可靠参考文献。。
【注重事项】(1)交织过敏，， ，，，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。。(2)对诊断的滋扰：本品可与硝基氰化钠作用爆发红棕色，， ，，，影响尿酮测定效果；；；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。。(3)糖尿病、痛风或严重肝功效减退者慎用。。(4)应用本品疗程中血尿酸常增高，， ，，，可引起急性痛风爆发，， ，，，须举行血清尿酸测定。。(5)本品亦可接纳间歇给药法，， ，，，每周用药2次，， ，，，每次50mg/kg。。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，， ，，，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可思量接纳本品。。本品属FDA妊娠用药C类。。
【儿童用药】本品具较大毒性，， ，，，儿童不宜应用。。必需应用时须权衡利弊后决议。。
【晚年用药】未举行该项实验且无可靠参考文献。。
【药物相互作用】(1)本品与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮适用，， ，，，可增添血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。。因此适用时应调解剂量以便控制高尿酸血症和痛风。。(2)与乙硫异烟胺适用时可增强不良反映。。(3)环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，， ，，，因此需监测血药浓度，， ，，，据以调解剂量。。
【药物过量】未举行该项实验且无可靠参考文献。。
【药理毒理】本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，， ，，，在pH5～5.5时，， ，，，杀菌作用最强，， ，，，尤其对处于酸性情形中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是现在最佳杀菌药物。。本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，， ，，，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，， ，，，在中性、碱性情形中险些无抑菌作用。。作用机制可能与吡嗪酸有关，， ，，，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，， ，，，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，， ，，，转化为吡嗪酸而施展抗菌作用。。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，， ，，，通过取代烟酰胺而滋扰脱氢酶，， ，，，阻止脱氢作用，， ，，，故障结核杆菌对氧的使用，， ，，，而影响细菌的正常代谢，， ，，，造成殒命。。
【药代动力学】口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。。普遍漫衍于全身组织和体液中，， ，，，包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%～105%。。卵白连系率约10%~20%。�？？？？诜�2小时后血药浓度可达峰值，， ，，，T1/2为9～10小时，， ，，，肝、肾功效减退时可能延伸。。主要在肝中代谢，， ，，，水解成吡嗪酸，， ，，，为具有抗菌活性的代谢物，， ，，，继而羟化成无活性的代谢物，， ，，，经肾小球滤过渗透。。24小时内以代谢物倾轧70%(其中吡嗪酸约33%)，， ，，，3%以真相倾轧。。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%，， ，，，血中吡嗪酸减低50%～60%。。
【贮藏】遮光，， ，，，密封(10～30℃)生涯。。
【包装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶：100片/瓶
【有用期】36个月
【执行标准】《中国药典》2015年版二部
【批准文号】国药准字H14021902
【生产企业】委托方
企业名称：山西304am永利集团泰盛制药有限公司
注册地点：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352-7290991
传真号码：0352-7290990
受托方
企业名称：山西304am永利集团制药股份有限公司
生产地点：山西省长治县灼烁南路304am永利集团科技园
邮政编码：047100
电话号码：0355-8096099
传真号码：0355-8096055
网址：www.zdjt.com
【药品名称】通用名称：吡嗪酰胺片
英文名称：Pyrazinamide Tablets
汉语拼音：Biqinxian'an Pian
【成份】本品主要成份为吡嗪酰胺。。其化学名称为：吡嗪甲酰胺。。
其化学结构式为：
分子式：C5H5N3O
分子量：123.12
【性状】本品为白色或类白色片。。
【顺应症】本品仅对分枝杆菌有用，， ，，，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联适用于治疗结核病。。
【规格】0.25g
【用法用量】口服。。成人常用量，， ，，，与其他抗结核药联合，， ，，，逐日15～30mg/kg顿服，， ，，，或50～70mg/kg，， ，，，每周2～3次；；；逐日服用者最高逐日2g，， ，，，每周3次者最高每次3g，， ，，，每周服2次者最高每次4g。。
【不良反映】爆发率较高者：枢纽痛(由于高尿酸血症引起，， ，，，常轻度，， ，，，有自限性)；；；爆发率较少者：食欲减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)，， ，，，畏寒。。
【禁忌】未举行该项实验且无可靠参考文献。。
【注重事项】(1)交织过敏，， ，，，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。。(2)对诊断的滋扰：本品可与硝基氰化钠作用爆发红棕色，， ，，，影响尿酮测定效果；；；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。。(3)糖尿病、痛风或严重肝功效减退者慎用。。(4)应用本品疗程中血尿酸常增高，， ，，，可引起急性痛风爆发，， ，，，须举行血清尿酸测定。。(5)本品亦可接纳间歇给药法，， ，，，每周用药2次，， ，，，每次50mg/kg。。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，， ，，，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可思量接纳本品。。本品属FDA妊娠用药C类。。
【儿童用药】本品具较大毒性，， ，，，儿童不宜应用。。必需应用时须权衡利弊后决议。。
【晚年用药】未举行该项实验且无可靠参考文献。。
【药物相互作用】(1)本品与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮适用，， ，，，可增添血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。。因此适用时应调解剂量以便控制高尿酸血症和痛风。。(2)与乙硫异烟胺适用时可增强不良反映。。(3)环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，， ，，，因此需监测血药浓度，， ，，，据以调解剂量。。
【药物过量】未举行该项实验且无可靠参考文献。。
【药理毒理】本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，， ，，，在pH5～5.5时，， ，，，杀菌作用最强，， ，，，尤其对处于酸性情形中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是现在最佳杀菌药物。。本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，， ，，，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，， ，，，在中性、碱性情形中险些无抑菌作用。。作用机制可能与吡嗪酸有关，， ，，，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，， ，，，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，， ，，，转化为吡嗪酸而施展抗菌作用。。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，， ，，，通过取代烟酰胺而滋扰脱氢酶，， ，，，阻止脱氢作用，， ，，，故障结核杆菌对氧的使用，， ，，，而影响细菌的正常代谢，， ，，，造成殒命。。
【药代动力学】口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。。普遍漫衍于全身组织和体液中，， ，，，包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%～105%。。卵白连系率约10%~20%。�？？？？诜�2小时后血药浓度可达峰值，， ，，，T1/2为9～10小时，， ，，，肝、肾功效减退时可能延伸。。主要在肝中代谢，， ，，，水解成吡嗪酸，， ，，，为具有抗菌活性的代谢物，， ，，，继而羟化成无活性的代谢物，， ，，，经肾小球滤过渗透。。24小时内以代谢物倾轧70%(其中吡嗪酸约33%)，， ，，，3%以真相倾轧。。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%，， ，，，血中吡嗪酸减低50%～60%。。
【贮藏】遮光，， ，，，密封(10～30℃)生涯。。
【包装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶：100片/瓶
【有用期】36个月
【执行标准】《中国药典》2015年版二部
【批准文号】国药准字H14021902
【生产企业】委托方
企业名称：山西304am永利集团泰盛制药有限公司
注册地点：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352-7290991
传真号码：0352-7290990
受托方
企业名称：山西304am永利集团制药股份有限公司
生产地点：山西省长治县灼烁南路304am永利集团科技园
邮政编码：047100
电话号码：0355-8096099
传真号码：0355-8096055
网址：www.zdjt.com